Begründer der Homöopathie ist Dr. med. habil. Samuel Hahnemann. Er wurde 1755 in Meissen (Sachsen) geboren und starb in hohem Alter 1843 in Paris. Er galt als einer der führendsten Wissenschaftler jener Zeit. In seiner Eigenschaft als Arzt, Apotheker und Chemiker veröffentlichte er zahlreiche und wertvolle Arbeiten auf diesen Gebieten. Dazu gehörte auch ein vierbändiges Apothekerlexikon, dessen Angaben heute noch Grundlage des amtlichen Homöopathischen Arzneibuches sind (HAB).
Bei der Übersetzung eines medizinischen Werkes, der berühmten Materia Medica, stieß Hahnemann auf einen Hinweis, demnach Chinarinde zur Behandlung von Wechselfieber diene. Darauf führte Hahnemann an sich selbst ein Experiment durch:

Er nahm – ohne Fieber zu haben – größere Mengen Chinarinde ein, worauf er an sich eine Symptomatik feststellen konnte, wie sie für Malaria charakteristisch ist.
Der Selbstversuch Hahnemanns mit der Chinarinde im Jahre 1790 kann als erste systematische Arzneimittelprüfung im Sinne des wissenschaftlichen Experiments bezeichnet werden.
Dieser Beobachtung schlossen sich weitere Versuche an. Erst sechs Jahre später trat Hahnemann mit seinen inzwischen gewonnenen Erfahrungen vor die ärztliche Welt. Nun veröffentlichte Hahnemann in einem medizinischen Journal seine Arbeit mit dem Titel "Versuch über ein Prinzip zur Auffindung der Heilkräfte der Arzneisubstanz". Darin wird beschrieben, dass mit Hilfe einer Regel, der sogenannten Ähnlichkeitsregel, das jeweilige Arzneimittel gefunden werden kann. Damit wird von den Medizinhistoriken das Jahr 1796 als offizielles Gründungsjahr der Homöopathie genannt.
Die weitere theoretische und vor allem praktische Beschäftigung mit den Arzneistoffen hatte Hahnemann außerdem gezeigt, dass die Substanzen durch ein besonderes Zubereitungsverfahren, der sogenannten Potenzierung eine veränderte Wirkung erfahren. Diese Erkenntnis führte zur Schaffung einer speziellen Dosierungslehre.

Schon zu Zeiten seines Wirkens breitete sich die homöopathische Heilmethode über die Grenzen Deutschlands aus und hatte schnell in vielen Ländern der Erde zahlreiche Anhänger.